產品名稱：Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉，hedgehdog抑制劑

產品貨號：S1082

產品描述：Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的，特異性hedgehog抑制劑，無細胞試驗中IC50為3 nM，也會抑制P-gp，IC50為3.0μM。

靶點：Hedgehog  (Cell-free assay)  3 nM

產品介紹：

體外研究：S1082有效抑制hedgehog通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑，IC50為3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信號通路，阻斷Hedgehog配位體，即細胞表面受體PTCH 及SMO的活性，從而阻斷Hedgehog信號通路。在組織生長和修復方面，Hedgehog信號通路意義重大。Hedgehog通路信號的異常激活，及不受控制的細胞增殖，可能與Hedgehog配位體，即細胞表面受體PTCH 及SMO的突變有關。在體外，GDC-0449在不抑制胰臟細胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長，這項結果近已經應用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有關聯的重要MRP1 ABC載體。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體。ABC載體屬于一個膜蛋白家族，它的過量表達和耐藥性有關，這也是治療癌癥的一個重大障礙。GDC-0449強抑制兩種ABC載體，ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白，也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過量表達的HEK293細胞中, S1082可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力，也可用米托蒽醌再次處理這些細胞，產生抗腫瘤的ABCG2底物。實驗使Madin-Darby犬的腎臟細胞中過量表達P糖蛋白或者MRP1，S1082 提高了鈣黃綠素-AM的保持力，然后載用秋水仙素處理這些細胞。另外，用米托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過量表達ABCG2的人類非小細胞肺癌細胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20，用S1082再次處理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分別為1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改變細胞內Ca2+ 平衡，且作用于抗cisplatin的肺癌細胞， 抑制細胞生長。

體內研究：GDC-0449已經用于治療動物模型的成髓細胞瘤。S1082 抑制原代胰腺移植瘤生長，但是不抑制細胞增殖。S1082按25 mg/kg 以上劑量口服給藥髓母細胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型，引起細胞衰退，按92 mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結腸直腸癌模型D5123和1040830，每天處理兩次，抑制腫瘤生長。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型顯示GDC-0449抑制 Gli1，IC50值與S1082作用于髓母細胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。

產品名稱：Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg        產品貨號：S1082

現貨供應，歡迎咨詢

歡迎您的致電  400  021  2200                    150  2101  0459

Selleck授權代理商：重慶市華雅干細胞技術有限公司

熱賣產品：

品牌     產品貨號  產品名稱                                          包裝

Selleck  S1036     PD0325901 MEK抑制劑                               100mg

Selleck  S1263     CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制劑       100mg

Selleck  S2618     LDN-193189,選擇性的BMP信號通路抑制劑              100mg

Selleck  S1378     Ruxolitinib(INCB018424),魯索利替尼，JAK1/2抑制劑  100mg

Selleck  S1155     S31-201,STAT3抑制劑                               50mg

Selleck  S7086     IWR-1-Endo,Wmt通路抑制劑                          25mg

Selleck  S1049     Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑                         50mg

Selleck  S2215     DAPT (GSI - IX),γ-secretase抑制劑                50mg

Selleck  S1082     Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉，hedgehdog抑制劑   50mg

產品名稱：Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉，hedgehdog抑制劑

產品貨號：S1082

現貨供應，歡迎咨詢

歡迎您的致電  400  021  2200                    150  2101  0459

Selleck授權代理商：重慶市華雅干細胞技術有限公司

Selleck Chemicals是世界領xian的高性能的生命科學產品供應商之一，主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百個信號通路的高特異性小分子抑制劑。Selleck 產品線補充非常及時，可以提供行業內的抑制劑類產品。同時Selleck也是專業的高通量篩選抑制劑分子庫、API、天然產物和多肽供應商。Selleck的所有產品僅可用于科研目的的生物學實驗（for research use only），嚴禁用于人體或動物的醫療目的。

產品名稱：Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg        產品貨號：S1082

現貨供應，歡迎咨詢

歡迎您的致電  400  021  2200                    150  2101  0459

Selleck授權代理商：重慶市華雅干細胞技術有限公司

重慶市華雅干細胞技術有限公司主營：干細胞、細胞凍存、細胞治療、試劑耗材 相關板塊的產品，以“傳遞科學價值，服務科學研究”為宗旨，經過近五年的努力推廣，重慶市華雅干細胞技術有限公司在全中國代理的BD科研產品、OriGen干細胞凍存袋等產品已經成功銷往：上海市、北京市、重慶市、天津市、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽、浙江省的杭州市、寧波、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無錫、泰州、湖南省的長沙、陜西省的西安市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西的南寧市、山東省的濟南、青島、東北三省 遼寧省的沈陽市、大連市、吉林省的長春市、黑龍江省的哈爾濱市等中國絕大部分省市和自治區。

咨詢Selleck更多產品

歡迎您的致電  400  021  2200                    150  2101  0459

Selleck授權代理商：重慶市華雅干細胞技術有限公司